биофосфаты что это такое

Биофосфаты: инструкция по применению

Со временем организм любого человека начинает изнашиваться, причем это сказывается не только на внутренних органах, но и на костях — они становятся более хрупкими и ломкими. Эта патология может в несколько раз усилиться, если человек страдает от определенных заболеваний.

Для того чтобы улучшить качество жизни, огородить себя от боли в суставах, переломов костей и онемения конечностей, необходимо принимать специальные препараты.

Определение Биофосфатам

Биофосфаты — это современные медикаменты синтетического происхождения, способствующие блокировки клеток, разрушающих костную ткань организма. Кроме того, со временем эти медикаменты способны восстановить структуру костей.

Сегодня они активно применяются для лечения остеопороза и других патологий, вызывающих хрупкость костей. Многие специалисты также утверждают, что биофосфаты способны благотворно влиять на организм при онкологических осложнениях, которые провоцируют опухоли в костях, так как они препятствуют распространению метостазов и уменьшают болевые ощущения.

Классификация

Условно эти медикаменты подразделяются на две абсолютно разные группы: препараты с содержанием азота и без него.

Вот что входит в состав аминобиофосфатов (с содержанием азота):

Что же касается простых биофосфатов, которые не содержат азота, то они включают в свой состав:

Механизм действия

Поскольку эти препараты по своей структуре очень схожи с природными минералами, они естественным образом препятствуют метаболизму костей.

Биофосфаты не дают нарастать на костях новым тканям, а также активно борются с резорбцией (природное разрушение).

Входящие в состав препарата компоненты впитываются в костную ткань и делают ее менее чувствительной к выводу кальция из костей. После такого воздействия процесс разрушения костей тормозится.

Несмотря на то, что после курса лечения остатки биофосфатов будут выводиться из организма почками, определенная их часть приникнет глубоко в костную ткань и останется там навсегда.

Показания к применению

Довольно часто сегодня задается вопрос, для чего применяются биофосфаты, и от каких заболеваний при помощи них можно избавиться.

Большинство специалистов утверждают, что они являются очень эффективными в борьбе со следующими патологиями:

Названия препаратов

Сегодня в аптеках можно найти огромное множество подобных медикаментов, и все они отличаются не только ценой, но и воздействием на организм.

Наибольшей популярностью и востребованностью пользуются следующие препараты:

Инструкция по применению

Принимать биофосфаты нужно строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Обычно прием препарата осуществляется один раз в сутки приблизительно за 1,5 часа до приема пищи.

Таблетки рекомендуется принимать на голодный желудок. Поскольку биофосфаты являются очень твердыми и плохо растворяются, их нужно запивать теплой водой.

После приема биофосфатов рекомендуется двигаться (прогуляться пешком) или хотя бы находиться в вертикальном положении в течение следующих двух часов. Это позволит избежать таких побочных явлений, как изжога и чувство тяжести.

Эффективность

Если препарат будет применяться правильно и регулярно (до 6 месяцев), положительный эффект не заставит себя долго ждать и продержится в течении 1-2 лет.

Вот как воздействуют на организм подобные препараты:

Побочные эффекты

При неправильном и бесконтрольном приеме применение подобных препаратов способно нанести организму колоссальный вред.

Вот какие осложнения могут возникнуть вследствие неправильного приема:

Из всего вышеперечисленного становится очевидно, какими бы действенными и эффективными не были биофосфаты, принимать их все же нужно с особой осторожностью и под контролем специалиста.

Препарат должен подбираться, отталкиваясь от индивидуальных особенностей организма и самого заболевания. Только в этом случае возможно поправить свое здоровье, и не нанести вред организму.

Источник

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: список названий препаратов

Заболевания суставов всегда довольно неприятны, и значительно ухудшают качество жизни человека.

После проведения диагностики и определения его причины врач назначает адекватные меры терапии, обычно включающие в себя медикаментозное лечение.

Для купирования симптомов и предупреждения развития остеопороза используются бисфосфонаты.

Это современные лекарственные средства, показанные для укрепления костной ткани.

Рассмотрим, что они собой представляют, и кому рекомендованы.

Описание препаратов

Механизм действия

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Бисфосфонаты выступают в роли ингибиторов остеобластов

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

Классификация

Бисфосфонаты разделяются на две группы по химической структуре:

Средства для лечения остеопороза могут включать в себя азот и быть безазотными

Последняя группа веществ действует менее обширно. Эти препараты подавляют деятельность остеокластов, способствуя их разрушению и усваивая их.

Структурные отличия влияют на способность препаратов блокировать процессы истощения костных тканей. Бисфосфонаты, которые содержат азот, эффективнее угнетают активность остеокластов и лучше снижают костную резорбцию, нежели медикаменты, в структуре которых отсутствует азот.

Видео: «Прием бисфосфонатов при остеопорозе»

Показания

Показания к применению бисфосфонатов следующие:

Применение бисфосфонатов при остеопорозе

Бисфосфонаты крайне часто назначают при остеопорозе. Но стоит учитывать, что использовать их самостоятельно, без назначения специалиста, нельзя, ни в коем случае. Как назначать, так и контролировать их применение должен врач.

Бисфосфонаты должны назначаться только врачом

Эти медикаменты всасываются желудочно-кишечным трактом плохо. Поэтому рекомендуется принимать их натощак или, как минимум, за час до приема пищи. Также нужно помнить, что они могут оказывать негативное влияние на желудок. Поэтому вы должны помочь организму усвоить их максимально быстро. После попадания таблетки внутрь не занимайте горизонтальное положение.

Для повышения эффективности препаратов их сочетают с препаратами кальция, а также витамином D. Нужно учитывать все имеющиеся противопоказания.

Видео: «Современные лекарства от остеопороза»

Побочные действия и противопоказания

Каждый препарат имеет свои особенности, но есть и общие свойства. Бисфосфонаты оказывают негативное влияние на слизистую оболочку пищеварительного тракта.

Их прием может провоцировать такие побочные эффекты:

Также на любой из препаратов может развиться аллергическая реакция. Чаще всего она проявляется кожными высыпаниями. Могут появиться головные боли, головокружения, боли в мышцах и суставах. Также бывает, что на слизистой ротовой полости развиваются язвы либо даже остеонекроз челюстной кости. Из побочных эффектов возможны и нарушения функции почек, иногда и сердечной деятельности.

Все препараты из бисфосфонатов противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также при наличии индивидуальной непереносимости. Также ввиду того, что они выводятся через почки, они запрещены при нарушениях функций мочевыделительной системы. В любом случае препараты являются серьезными, и назначать их должен только врач.

Список препаратов

Отзывы о применении

Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Заключение

Подводя итоги, выделим следующие ключевые моменты:

Источник

Бисфосфонаты

Какие лекарства к ним относятся? Терапия бисфосфонатами для лечения костных метастазов, а также профилактики остеопороза

Огромную роль в современной онкологии играет применение остеомодифицирующих агентов – это бисфосфонаты и моноклональные антитела.

Терапия бисфосфонатами проводится при следующих показаниях:

Бисфосфонаты для лечения костных метастазов

Бисфосфонаты напрямую воздействуют на остеокласты – они подавляют их активность и развитие, тем самым предупреждая или уменьшая разрушение костей.

Круглова Марина Сергеевна

Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины

Бисфосфонаты для профилактики и лечения остеопороза

Остеопороз – это заболевание, для которого характерны снижение прочности костной ткани и повышенный риск патологических переломов.

У пациенток с диагностированным раком молочной железы выключение функции яичников в пременопаузе или назначение ингибиторов ароматазы в постменопаузе в качестве адъювантной терапии сопровождается ускоренным развитием остеопороза. Терапия бисфосфонатами заметно уменьшает снижение минеральной плотности костной ткани и частоту патологических переломов.

Побочные эффекты бисфосфонатов

Лечение остеонекроза челюсти

Лечение остеонекроза челюсти, в первую очередь, направлено на предотвращение прогрессирования разрушения костной ткани.

Начинать терапию лекарственного остеонекроза следует с консервативных методов: антибактериальное полоскание полости рта, антибиотикотерапия по клиническим показаниям, эффективные способы гигиены полости рта и консервативное хирургическое вмешательство, например, удаление поверхностных костных спикул.

Лечение рефрактерного лекарственного остеонекроза челюсти – это агрессивное хирургическое вмешательство (например, пластика лоскутом слизистой оболочки, блоковая резекция некротизированной костной ткани или ушивание мягких тканей). Оперативное лечение может применяться в случаях, если, несмотря на проведение консервативной терапии, симптомы лекарственного остеонекроза челюсти сохраняются или нарушают ее функционирование.

Профилактика остеонекроза челюсти:

При необходимых мерах профилактики и должном контроле эффективности лечения со стороны лечащего врача, терапия бисфосфонатами проводится длительно и успешно, а развитие осложнений не допускается.

Источник

Бисфосфонаты — препараты от остеопороза — в лечении остеопороза. Польза и вред. Другие средства

В конце прошлого века был найден один из способов остановить разрушение костной ткани — были открыты бисфосфонаты, способные тормозить процесс разрушения костных клеток. С проблемой уменьшения плотности костей — остеопорозом — человечество знакомо уже много столетий. Об этом свидетельствуют археологические раскопки, датируемые третьим тысячелетием до нашей эры. Долгое время медицина была бессильна перед этим коварным недугом. [/vc_column_text][/vc_column][/vc_row]

В этой статье мы поговорим о механизме действия бисфосфонатов и перечислим препараты на их основе, созданные для борьбы с остеопорозом. Препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза в медицине применяют до сих пор. Однако миру необходимы новые разработки в области лечения остеопороза, потому что применение бисфосфонатов делает кости плотнее, но не крепче. Кость становится как чугун: уронишь — и она расколется.

Определение бисфосфонатов и дифосфонатов. Механизм действия бисфосфонатов

Бисфосфонаты — альтернативное название дифосфонаты — искусственно синтезированные вещества, состоящие из двух фосфонатов. По своей химической структуре они очень близки к пирофосфонатам, которые в нашем организме отвечают за удержание кальция в костной ткани. В отличие от своих естественных биологических собратьев эти уникальные соединения обладают куда большей биологической активностью и как следствие — расширенным спектром фармакологических свойств. Рассмотрим механизм действия бисфосфонатов для лечения остеопороза подробнее.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов, протекающих в них. Костная ткань, как любая другая, обладает способностью к обновлению и регенерации. Осуществляется этот процесс с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом сильном организме число тех и других находится примерно на одном уровне, причем число клеток-разрушителей строго регламентируется, и при необходимости запускается процесс их самоликвидации — апоптоз. Нарушение этого равновесия может привести к очень тяжелым последствиям. При повышенном катаболизме остеокласты из надежных помощников превращаются в злейших врагов и убийц костной ткани.

Уникальность бисфосфонатов заключается в том, что они стимулируют апоптоз остеокластов, тем самым помогая остановить разрушение костной ткани. Попадая в организм, молекулы этих веществ связываются с кальцием (Ca), максимальная концентрация которого, как известно, сосредоточена именно в костях. Способствуя задержке этого минерала в костной ткани, бисфосфаты в то же время становятся легкой мишенью для расплодившихся остеокластов, однако перед гибелью успевают выполнить свою главную миссию. К сожалению, восстановить былую целостность костей этим веществам не под силу, и поскольку мир пока ещё только ждёт новых инноваций в этой области, современная медицина назначает препараты бисфосфонатов для предотвращения дальнейшего развитие остеопороза.

История открытия и медицинского применения бисфосфонатов и препаратов для лечения остеопороза

Удивительно, но изначально бисфосфонаты не предназначались для лечения остеопороза и уж тем более не было такого огромного числа препаратов на их основе. Применение бисфосфонатов в медицине началось лишь спустя почти сто лет после их обнаружения. Синтез этих веществ впервые был осуществлен еще в середине XIX века немецкими учеными. Данное открытие нашло широкое применение в текстильной и нефтеперерабатывающей промышленности. Активно использовали бисфосфонаты и в сельском хозяйстве: для производства минеральных удобрений и смягчения воды при искусственном орошении земель.

А между тем просвещенные умы своего времени безуспешно бились над решением проблемы уменьшения плотности костей. Пионером в изучении остеопороза принято считать выдающегося английского врача и придворного хирурга королевы Виктории Эстли Купера. В 1824 году он первым выдвинул гипотезу, что повышенная ломкость костей у людей преклонного возраста связана с наличием некоего патологического заболевания.

В 20-е годы прошлого века предполагаемый недуг наконец обрел свое научное название, однако действенного способа избавления от него на тот момент найдено не было. Революцию в борьбе с остеопорозом осуществил швейцарский исследователь Герберт Флейш в 1968 году. Проводя эксперимент, в ходе которого неорганический пирофосфат соединялся с биологическими жидкостями (плазмой крови и мочой), ученый обратил внимание, что используемое вещество препятствует выпадению кальция в осадок. Для защиты пирофосфата от агрессивного воздействия ферментов и повышения его биологической активности была произведена замена атома фосфора атомом углерода. В результате чего химическим путем оказался воссоздан бисфосфонат и открыто его уникальное биологическое свойство.

Первый препарат, основанный на действии бисфосфонатов, был разработан и одобрен к применению лишь в 1995 году. Различные аналоги этого препарата для лечения остеоророза активно используются в медицинской практике до сих пор.

Классификация бисфосфонатов для лечения остеопороза

По международной классификации бисфосфонаты для лечения остеопороза принято делить на две большие группы:

В современной фармацевтической индустрии активно применяются восемь бисфосфонатных соединений, которые делятся на три группы:

Бисфосфонаты для лечения остеопороза

Рассмотрим подробно каждое из этих соединений и перечислим самые известные препараты бисфосфонатов для лечения остеопороза, применяемые сегодня в медицине.

Бисфосфонат клодронат

Бисфосфонат Клодронат или клодроновая кислота (Acidum clodronicum) – один из первых бисфосфонатов, синтезированных в медицинских целях, является производным материалом для таких препаратов, как «Бонефос» («Bonefos»), «Клобир» («Clobir»), «Клодрон» («Clodron») «Лорон» («Loron»), «Синдронат» («Sindronat»).

Фармакологической особенностью клодроната является помимо угнетения остеокластов-разрушителей значительное снижение болевых ощущений при остеопорозных поражениях и метастазах в костях. Подобные препараты применяют также для профилактики и лечения рака молочных желез на ранних стадиях. Задерживая кальций в костях, клодронат одновременно снижает его объем в плазме крови, и поэтому медики назначает его чтобы препятствовать развитию гиперкальциемии. Также его назначают и при остеолизе — растворении костной ткани вследствие деминерализации.

Бисфосфонат тилудронат

Тилудронат, известный также как тилудроновая кислота (Acidiumtiludronicum) служит основой для препарата «Скелид» («Skelid»). Важной особенностью данного бисфосфоната является его способность к минерализации и как следствие — повышению плотности костей. Поэтому тилудронат часто рекомендуют при сложных переломах, болезни Педжета — состояние, при котором кости становятся чрезвычайно слабыми и ломкими, а также остеодистрофии — заболевании костей, вызванном локальным нарушением обмена веществ.

Бисфосфонат этидронат

Этидронат или этидроновая кислота (Acidium etidronicum) — еще одно вещество группы безазотных дифосфонатов, используемое для борьбы с остеопорозом. Наиболее известными препаратами, созданными на основе этого бисфосфоната, являются «Дидронел» («Didronel»), «Ксидифон» («Xydifon»), «Плеостат» («Pleostat») и «Фосфотех 99mTc» («Phosphotech 99mTc»).

К числу заболеваний, с которыми призваны бороться данные препараты на основе бисфосфоната, можно отнести также гетеротопическую оссификацию — возникновение костных новообразований в мягких тканях, ревматоидный артрит, бронхиальная астма, воспалительные процессы в почках — нефрит, почечнокаменная болезнь. Этидронат проявляет и антитоксические свойства, помогая при отравлении тяжелыми металлами.

Бисфосфонат алендронат

Применение алендронатаили алендроновой кислоты (Acidium alendronicum) для решения проблемы уменьшения плотности костей началось с середины 90-х годов прошлого века, когда на его основе был разработан первый препарат «ФОСАМАКС» («Fosamax»). Его аналогами в настоящее время являются «Алендронат», («Alendronate»), «Аленталь» («Alental»), «Алендрокерн» («Alendrokern»), «Осталон» («Ostalon»), «Остерепар» («Osterepar»), «Теванат» («Tevanate») и «Фороза» («Forosa»).

Алендронат призван стабилизировать метаболические процессы в костной и хрящевой тканях. Его назначают при различных видах остеопороза, в том числе у женщин в период постменопаузы. Кроме того, алендронат способствует формированию правильной костной структуры. Этот бисфосфонат не вызывает деминерализации костей.

Бисфосфонат памидронат

На базе памидроната или памидроновой кислоты (Acidiumpamidronicum) в настоящее время производят лекарственные препараты «Аредия» («Aredia»), «Помегара» («Pomegara»), а также «Памидронат медак» («Pamidronate medak»).

Данного бисфосфонат создан для противодействия развитию злокачественных опухолей, в том числе миеломе — поражении костного мозга. Препараты на основе данного бисфосфоната часто назначают в качестве дополнения к противоопухолевой терапии. Это позволяет снизить болевые ощущения, вызванные метастазами в костях, а в отдельных случаях — избежать хирургического вмешательства или курса лучевой терапии.

На остеокласты памидронат воздействует несколько иначе, чем остальные бисфосфонаты. Он не активирует самоуничтожение клеток-разрушителей, а препятствует их вызреванию. Таким образом катаболический процесс в костной ткани резко замедляется, позволяя остеобластам выполнять свою созидательную функцию.

Бисфосфонат ризедронат

Наиболее известными препаратами, основанными на действии ризедроната или ризедроновой кислоты (Acidiumrisedronicum), являются «Актонель» («Actonel»), «Ателвия» («Atelvia»), «Гемфос» («Gemfos»), «Ризендрос» («Risendros»), «Ризофос» («Risofos»), «Рисебон» («Risebon») и «Ризедронат-Тева» («Risedronate-Teva»).

Ризедронат обладает существенно большей биологической активностью, чем алендроновая кислота, но при этом оказывает менее раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка и пищевода. Его применение одобрено при всех известных видах остеопороза, включая постменопаузальный у женщин и глюкокортикоидный остеопороз — спровоцированный длительным лечением гормональными препаратами у мужчин.

Бисфосфонат ибандронат

Ибандронат или ибандроновая кислота (Acidibandronicum) служит производным материалом для лекарственных препаратов «Бонвива» («Bonviva»), «Бондронат» («Bondronat»), «Бандрон» («Bandrone»).

Данный бисфосфонат считается эффективным средством для профилактики переломов позвоночника. Кроме того, он борется с размножением раковых клеток. Избирательно действуя на костную ткань, ибандронат способен не только замедлять производство остеокластов-разрушителей, но и активировать их деятельность, когда это необходимо. Как и алендронат, этот бисфосфонат поддерживает минеральный состав костной ткани на оптимальном уровне. Однако мужчинам приём данных препаратов противопоказан, поскольку они разрабатывались преимущественно для лечения постменопаузального остеопороза.

Бисфосфонат золедронат

Механизм действия золедроната или золедроновой кислоты (Acidiumzoledronicum) до конца не изучен, однако это не мешает ему быть одним из самых известных средств для борьбы с остеопорозом. На его основе создаются препараты третьего поколения, такие как «Акласта» («Aclasta»), «Блазтера» («Blaztere»), «Верокласт» («Veroklast»), «Зомета» («Zometa»), «Золдонат» («Zoldonat»), «Золдрия» («Zoldria»), «Золедрон» («Zoledron»), «Золтеро» («Zoltero»), «Золедрекс» («Zoledrex»), «Золедронат-Тева» («Zoledronate-Teva»), «Резорба» («Resorba»), «Резокластин» («Rezoklastin»), «Рекласт» («Reclast»).

Благодаря схожести с костной структурой, золедронат обладает противоопухолевым действием и препятствует образованию метастаз. Также данный бисфосфонат считается эффективным в борьбе с прогрессирующим остеопорозом.

Показания к применению дифосфонатов

Подводя итоги, перечислим общие показания, по которым назначают применять дифосфонаты:

В силу специфичности каждого из бисфосфонатов недопустимо принимать данные препараты без назначения лечащего врача.

Плюсы и минусы дифосфонатов

То, что считалось в дифосфонатах положительным:

Минусов у данных препаратов много, вот список побочного действия бисфосфонатов для лечения остеопороза:

Противопоказания к приёму бисфосфонатов

К общим противопоказаниям к приёму бисфосфонатов относятся:

Как рекомендуют принимать бисфосфонаты для лечения остеопороза

При приёме бисфосфонатов необходимо обязательно соблюдать следующие требования:

Побочные эффекты бисфосфонатов

К побочным эффектам бисфосфонатов относятся:

Для нейтрализации побочных эффектов бисфосфонатов, как правило, назначают антациды или специальную кальциевую диету, с преобладанием в рационе молочных продуктов. При этом необходимо помнить, что попытка самолечения может привести к очень серьезным последствиям. Так, вызывание рвотного рефлекса для очистки желудка чревато раздражением пищевода. Поэтому при обнаружении вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу.

«Остеомед» — инновационное и безвредное средство для борьбы с остеопорозом

Внедрение бисфосфонатов в медицинскую практику не позволило решить проблему уменьшения плотности костей. Заболевание считается неизлечимым. В последнее время всё чаще появляются исследования о том, что бисфосфонаты наносят костям больше вреда, нежели пользы. Передовые страны отказываются от них. Можно привести, например, исследование, опубликованное в «The New England Journal of Medicine». Управление по контролю качества Великобритании пришло к выводу, что во-первых, бисфосфонаты применяются непростительно широко — и 70% женщин с остеопенией могут лечиться чем-то более щадящим, а не бисфосфонатами. Кстати, доказано, что приём препаратов на основе бисфосфонатных кислот более трёх лет наносит костям только вред, а не пользу.

Остеопороз действительно невозможно вылечить, но можно остановить. Именно так считает доктор медицинских наук, профессор В. И. Струков, посвятивший лечению больных остеопорозом более 50 лет своей врачебной практики.

Препарат на натуральной основе

Профессор Струков стал соразработчиком препарата на натуральной основе. Наблюдения за пациентами и колоссальные знания данной темы позволили выдвинуть ряд гипотез и исследовать их. Профессор искал состав, способный повышать минеральную плотность костей, но без побочного действия, безвредный. Сейчас на основе разработки профессора Струкова выпускаются три препарата для разных целей: «Остеомед» — для нормализации обмена веществ и помощи рождения новых костных клеток, «Остеомед Форте» — для помощи при запущенном остеопорозе и ускорения сращивания переломов, «Остео Вит» — витамины для укрепления костей.

Первой же и самой важной находкой стал состав «Остеомед». После долгих исследований было найдено и опробовано натуральное природное вещество с близким человеческому тестостероном — трутневый расплод, известный своими беспрецедентными лечебными свойствами не одно тысячелетие. Именно тестостерон запускает в итоге процесс рождения новых костных клеток, которые и набухают кальцием. И именно он является сырьём для эстрогенов, что важно для организма женщины. Поэтому он показан для применения и мужчинам, и женщинам. Исследования показали, что пустоты в костях заполняются кальцием. А побочных эффектов нет.

Помимо решения проблемы уменьшения плотности костей, препарат «Остеомед» эффективен при заболеваниях-маркерах остеопороза — артрите, артрозе, пародонтозе, а также для профилактики и сращивания переломов различной сложности, потому что все эти заболевания в той или иной степени связаны с костной системой. «Остеомед» делает главное — влияет на причину остеопороза, ускоряет процесс рождения костных клеток.

Источник