бисфосфонаты что это и для чего используется
Что такое бисфосфонаты и как их использовать
30 Май 2017 г.
Бисфосфонаты чаще всего называют препаратами для здоровья костей, благодаря их способности блокировать клетки, разрушающие костную ткань. Но спектр действия этих веществ гораздо шире. Они активно применяются не только в различных направлениях медицины, но и в косметологии. Бисфосфонатные комплексы выступают активным компонентом многих кремов, гелей, масок, шампуней и другой разновидности косметической продукции, действие которой направлено омоложение и нормализацию обменных процессов в коже и структуре волос.
Для чего используются бисфосфонаты
По своей химической структуре бисфосфонаты очень схожи с натуральными минеральными веществами человеческого организма, которые препятствуют разрушению костей и восстанавливают обменные процессы. Они обладают способностью встраиваться в костные ткани и делают их нечувствительными к действию разрушителей — остеокластов, которые выщелачивают кальций из кости. Нормализуя обменные процессы, бисфосфонаты активно борются с образованием и развитием многих видов раковых опухолей.
Кроме того, выступая природным регулятором минерального обмена в кожных покровах, бисфосфонатные комплексы поддерживают баланс кальция. Тем самым они снимают напряжение кожи, разглаживают мимические морщины, восстанавливают разрушенные ткани, увлажняют, делают ее мягкой, упругой и эластичной. Активные свойства бисфосфонатов оказывают благотворное влияние и на структуру волос, формируя их здоровье и привлекательный внешний вид.
Что говорят СМИ о бисфосфонатах
Кремы Рефарм с бисфосфонатами
Крем для тела «АКСИНИЯ» Ca-INTERACTIVE при отложении солей, 70 гр
В наличии в
Цена на нашу продукцию в магазинах партнеров может отличаться
Крем для уставших ног восстанавливающий, 70 гр
В наличии в
Цена на нашу продукцию в магазинах партнеров может отличаться
Крем для тела КСИгель Ca-контроль розмариновый, 70 гр
В наличии в
Цена на нашу продукцию в магазинах партнеров может отличаться
Когда показано применять бисфосфонаты
Положительное действие бисфосфонатов на человеческий организм с уверенностью можно назвать уникальным. В медицине их применение рекомендовано для лечения целого ряда сложных заболеваний:
В косметологии бисфосфонатные комплексы выступают одним из ведущих веществ, которое призвано сохранить молодость кожи и замедлить процессы старения. Использование средств с бисфосфонатными соединениями показано в следующих случаях:
Особенности применения бисфосфонатов при остеопорозе
Бисфосфонаты – вещества, предотвращающие потерю костной массы. Назначаются при лечении остеопороза и других заболеваний, сопровождаемых частыми переломами. Могут назначаться для снятия болей при опухолевых образованиях в костях, препятствуют распространен
ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ
Мягко, приятно, нас не боятся дети
ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ
Мягко, приятно, нас не боятся дети
Бисфосфонаты (бифосфонаты или дифосфонаты) – фармакологические препараты, предотвращающие потерю костной массы и применяемые для лечения остеопороза и других схожих заболеваний.
Бисфосфонаты известны в фармакологии еще с середины ХІХ века. Изначально они применялись для смягчения воды в оросительных системах (сельское хозяйство). Главное свойство этих веществ – предотвращение растворения гидроксиапатита (основного минерала, входящего в состав костной ткани) а, следовательно, и замедление снижения костной массы, привлекло внимание фармакологов.
Только в 1990 году был представлен первый лекарственный препарат на основе бисфосфонатов, который прочно вошел в комплекс терапевтического лечения болезней, связанных с потерей костной массы. Данная группа препаратов может эффективно использоваться при деформирующих оститах (заболевание Педжета), при метастазах костной ткани (обусловленных гиперкальциемией или без нее), при множественных миеломах, при остеопорозе, при первичных гиперпаратиреозах, при несовершенном остеогенезе и пр. Все перечисленные заболевания характеризуются хрупкостью костей и высокой вероятностью переломов.
Механизм действия бисфосфонатных препаратов
Механизмы действия бисфосфонатов основываются на их структурной схожести с естественными веществами – пирофосфатами. Они входят в состав костного матрикса и являются активными ингибиторами ферментов, которые утилизируют (естественно разрушают) пирофосфаты. Эти вещества связываются с гидроксиапатитными частицами костей, уменьшая их ломкость, и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в составе крови.
Две молекулы фосфатов, соединяясь с ионами кальция, накапливаются в слоях костной ткани, а затем уничтожаются остеокластами. Именно эти фармакологические свойства бисфосфонатов и ингибирование (подавление) остеобластов лежат в основе замедления разрушения и ломкости костей скелета. Более того, некоторые из видов этих соединений способны снижать процессы синтезирования мевалоната, который выступает базисом для образования остеобластов, и понижать содержание геранилдифосфата, который участвует в процессе синтеза некоторых белковых соединений остеокластов.
Ряд исследований подтвердили целесообразность использования бисфосфонатов при лечении опухолевых заболеваний различной качественности. Так бисфосфонаты тормозят процесс сращивания опухолевых клеток с костным матриксом, тем самым предотвращая образование метастаз.
Клинически подтвердились и высокие обезболивающие качества препаратов, которые теперь стали активно применяться в комплексной терапии костных переломов, вызванных остеопорозом или другими схожими заболеваниями. Так, например, снизить боли в спине при компрессионных переломах позвоночника бисфосфонаты помогли более чем 50% пациентов, а полностью снять болевой синдром – у 18%.
В некоторых случаях препараты назначаются для снятия болевого синдрома и для лечения таких заболеваний позвоночника как: грыжа межпозвоночных дисков, протрузия межпозвонковых дисков и т.д.
Разновидности бисфосфонатных препаратов
На сегодняшний день фармакология разработала уже третье поколение бисфосфонатных препаратов, но и от применения предыдущих до конца не отказалась. Все лекарственные вещества на основе бисфосфонатов можно разделить на две группы: азотсодержащие и безазотовые соединения. Они имеют разный механизм воздействия на клетки остеокластов во время их уничтожения.
Бисфосфонаты, не содержащие азот:
Побочные эффекты при приеме бисфосфонатных препаратов
Бесспорно, бисфосфонаты показывают высокий терапевтический результат при лечении остеопороза, гиперкальциемии, при уменьшении болевого синдрома, вызванного заболеваниями позвоночника и раковыми образованиями в костях скелета, останавливают распространение метастазов в костной ткани. В некоторых случаях эти вещества используют при проведении лечения сложных переломов травматического характера или возникающих из-за заболеваний скелета и снижения их плотности.
Также клинически установлено, что бисфосфонаты способны повышать имплантационную стабильность эндопротезов после удаления одной или нескольких костей скелета, снижать кальцификацию протезированных сердечных клапанов, повышать способности иммунной системы.
Но, как и все лекарственные препараты, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов:
Учитывая все вышеперечисленные побочные эффекты можно сказать, что терапия бисфосфонатами должна проводиться только под наблюдением лечащего врача. При этом конкретно для каждого пациента должна назначаться соответствующая заболеванию дозировка и периодически необходимо выполнять лабораторно-исследовательский контроль состояния костной ткани, крови, мочи и т.д.
Бисфосфонаты. Просто о важном. Применение и побочный эффект.
В этой статье — важная информация о препаратах группы бисфосфонатов. Рассказываем об их появлении, о пользе и вреде и развеиваем распространённые мифы, связанные с ними.
История бисфосфонатов
Бисфосфонаты были разработаны ещё в XIX веке — и вовсе не для медицины. Они использовались для смягчения воды в оросительных системах апельсиновых рощ. В 1960-х годах возникло предположение, что с помощью бисфосфонатов можно уменьшить потерю костной массы, а в 1990-х медики впервые продемонстрировали механизм их действия на примере препарата Fosamax (алендроновая кислота). Ещё в 1998 году международной группой учёных впервые бисфосфонаты были использованы для лечения детей с несовершенным остеогенезом. Специалисты научно доказали, что циклическое введение памидроновой кислоты приводит к снижению частоты переломов, уменьшению процессов костной резорбции, нарастанию минеральной плотности костной ткани и увеличению размеров тел позвонков. В России препараты группы бисфосфонатов официально зарегистрированы, но не зарегистрированы показания к лечению ими несовершенного остеогенеза. И всё-таки многие «хрупкие» в России проходят курсовое лечение. Закон позволяет применять препараты off label — «вне показаний». Сложность только в том, что не все врачи соглашаются применять инновационное лечение с незарегистрированными показаниями.
Особенности лечения
К сожалению, бисфосфонаты никак нельзя назвать универсальным средством для всех «хрупких». Терапия должна проводиться с учётом множества факторов, и сам по себе диагноз «несовершенный остеогенез» не может быть достаточным основанием для её проведения. Специалист должен осмотреть пациента и провести рентгенографию и денситометрию (анализ плотности костей), проанализировать информацию о количестве переломов и других особенностях больного. Только по результатам всех необходимых исследований врач может назначить терапию бисфосфонатами. При более лёгком течении несовершенного остеогенеза терапия бисфосфонатами не показана и не должна применяться. В этом случае самое лучшее лечение — физическая нагрузка: зарядка, танцы, плавание, не травмоопасные виды спорта.
Терапия должна проходить под постоянным наблюдением специалистов, и она не может быть постоянной и непрерывной. Регулярно должны проводиться исследования, которые показывают, как действует препарат и в каком состоянии находятся кости пациента. Перенасыщать организм «хрупкого» человека бисфосфонатами никак нельзя. При необходимости нужно делать перерывы в лечении — и иногда они могут быть довольно продолжительными.
Эффект от лечения бисфосфонатами — накопительный. Кости «хрупкого» человека укрепляются постепенно, но костные боли могут исчезнуть практически сразу. И всё-таки бисфосфонаты не единственное, что нужно «хрупким» людям для того, чтобы стать крепче. По словам физического терапевта БФ «Хрупкие люди» Надежды Епишиной, 80% успеха — это двигательная активность после терапии. Те, кто получает лечение бисфосфонатами, но не двигается часто, продолжают «ломаться». Это подтверждают научные данные, которые показывают низкую эффективность применения бисфосфонатов при нехватке физической нагрузки на мышцы и кости.
Как работают бисфосфонаты
Есть в нашем организме специальные клетки, создающие костную ткань, — остеобласты. Также есть клетки, удаляющие костную ткань и разрушающие коллаген, — остеокласты. Процесс моделирования новой костной ткани и разрушения старой присутствует в любом живом организме, имеющем скелет, и происходит на протяжении всей жизни. Здесь стоит упомянуть ещё один важный термин — резорбция костной ткани, процесс разрушения, обусловленный необходимостью обновления кости. В норме этот процесс также присутствует у всех. При несовершенном остеогенезе нарушен баланс между остекластами и остеобластами — разрушающих клеток больше, и процесс резорбции протекает быстрее, чем процесс восстановления. Препараты группы бисфосфонатов воздействуют на обменные процессы внутри кости и на костную резорбцию, замедляя процесс разрушения костной ткани. Если говорить простым, не медицинским языком, препарат влияет на кальций, забирая его из крови и помогая ему оседать на костях. Кости становятся крепче — они как бы цементируются бисфосфонатами. Когда «хрупкому» человеку, который уже получал лечение, делают рентген, на снимке можно увидеть, сколько именно курсов он прошёл. На костях образуются слои кальция, похожие на годовые кольца у деревьев. Расположены они по всей длине кости, — и этих слоёв именно столько, сколько было курсов лечения.
Перерывы в терапии нужно делать потому, что кости могут стать слишком крепкими. Из-за воздействия на обменные процессы внутри кости, которые притормаживаются с введением бисфосфонатов, костная ткань может потерять необходимую эластичность и из-за этого стать ещё более хрупкой. Если человек получит больше бисфосфонатов, чем было необходимо, это может привести к новым переломам, вот только срастись «переукреплённым» костям будет намного труднее.
Именно поэтому специалисты должны назначать курс только по совокупности показаний, постоянно следить за прогрессом и определять дальнейшие действия. Нельзя получить один курс и считать, что кости уже достаточно укреплены, но вместе с тем нельзя и проходить курсы бесконтрольно.
Побочные эффекты
Терапия бисфосфонатами имеет ряд побочных эффектов, и особенно часто они проявляются во время получения первых курсов препарата. Наиболее распространённые — повышенная температура тела, диарея, тошнота и усталость. Состояние может быть примерно как при гриппе, но неприятные симптомы проходят довольно скоро, а при каждом последующем курсе вероятность проявления побочных эффектов снижается. Специалисты, наблюдающие «хрупких» во время проведения терапии, стараются по возможности устранить побочные эффекты и назначают жаропонижающее, препараты кальция, витамин D и другие средства, которые помогают улучшить состояние пациента.
Бисфосфонаты для лечения остеопороза
Что такое бисфосфонаты
Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.
Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.
Польза бисфосфонатов при лечении остеопороза
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.
Лекарство бисфосфонаты для лечения остеопороза применяется не только в лечебных, но и профилактических целях. При воздействии на остеокласты происходит процесс торможения их размножения и развитие самостоятельного уничтожения. Результатом систематического применения этих средств будет замедление истончения костей. Также бисфосфонаты при остеопорозе практически полностью удерживают в организме такие важные элементы, как фосфор и кальций.
Часто этот лекарственный препарат используют для лечения рака костей совместно с комплексной терапией. Естественно, он не устраняет заболевание, но может препятствовать дальнейшему распространению метастазов по всему организму. Также бисфосфонаты способны:
Простые бисфосфонаты (неазотные)
Препараты бисфосфонаты при остеопорозе могут использоваться разные, но в первую очередь они делятся на несколько категорий, одна из которых – неазотная группа бисфосфонатов. Высокую активность из этой категории проявляют такие препараты, как «Клодронат», «Этидронат» и «Тилудронат».
Этидронат
«Этидронат» (этидронат натрия) – это бисфосфонаты, направленные на борьбу с таким заболеванием, как остеопороз. Аналогами можно считать «Ксидифон» и «Плеостат». Основное предназначение этого препарата – не только лечение остеопороза, но борьба с гетеротопической оссификацией, то есть тем процессом, при котором костный материал начинает образовываться в мягких тканях.
Клодронат
Хорошие бисфосфонаты при остеопорозе у женщин представлены в виде такого лекарства, как «Клодронат». Это средство помогает предотвращать процесс развития такого заболевания, как остеолиз, и разрушать кристаллы кальция, если они находятся в избыточном количестве в организме. Также он используется при злокачественных образования костей и опухолях.
Тилудронат
Бисфосфонаты для лечения остеопороза названия медицинских препаратов могут иметь разные, одним из них является «Тилудронат». Используют его зачастую в тех случаях, когда у человека наблюдается возможность возникновения частых переломов и деформаций. «Тилудронат» увеличивает плотность костной ткани.
Азотсодержащие
Бисфосфонаты для лечения остеопороза, названия препаратов которых могут быть различными, принадлежат к еще одной группе, в которой каждое средство содержит азотистые вещества. Это те лекарственные препараты, которые включены в группу медикаментов второго поколения.
Ибандронат
Ибандроновая кислота, находящаяся в составе этого препарата, оказывает результативный терапевтический эффект в борьбе с остеопорозом. Бисфосфонаты при остеопорозе у женщин препараты можно применять не все, но «Ибандронат» станет хорошим вариантом для тех представительниц слабого пола, у которых наблюдается менопауза. Также его назначают при повышенном показателе кальция в организме, а мужчинам – только после диагностических обследований.
Алендроновая кислота
Принадлежит к группе негормональных средств. Используется для восстановления строения и структуры кости, а также для нормализации обмена веществ непосредственно в костной ткани. Может являться эффективным средством при сенильном и постклимактерическом остеопорозе.
Золедронат
Препарат уникального действия для внутривенного введения, который имеет противорезорбтивные характеристики. Позволяет увеличить показатели плотности костной ткани, усилить ее, а также препятствует частому возникновению переломов.
Как принимать
У бисфосфонатов имеется собственная специфика правильного приема, которой необходимо следовать.
Противопоказания к применению
Побочные эффекты бисфосфонатов
Среди побочных действий, наблюдающихся после приема бисфосфонатов, были замечены:
Бисфосфонаты
Какие лекарства к ним относятся? Терапия бисфосфонатами для лечения костных метастазов, а также профилактики остеопороза
Огромную роль в современной онкологии играет применение остеомодифицирующих агентов – это бисфосфонаты и моноклональные антитела.
Терапия бисфосфонатами проводится при следующих показаниях:
Бисфосфонаты для лечения костных метастазов
Бисфосфонаты напрямую воздействуют на остеокласты – они подавляют их активность и развитие, тем самым предупреждая или уменьшая разрушение костей.
Круглова Марина Сергеевна
Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины
Бисфосфонаты для профилактики и лечения остеопороза
Остеопороз – это заболевание, для которого характерны снижение прочности костной ткани и повышенный риск патологических переломов.
У пациенток с диагностированным раком молочной железы выключение функции яичников в пременопаузе или назначение ингибиторов ароматазы в постменопаузе в качестве адъювантной терапии сопровождается ускоренным развитием остеопороза. Терапия бисфосфонатами заметно уменьшает снижение минеральной плотности костной ткани и частоту патологических переломов.
Побочные эффекты бисфосфонатов
Лечение остеонекроза челюсти
Лечение остеонекроза челюсти, в первую очередь, направлено на предотвращение прогрессирования разрушения костной ткани.
Начинать терапию лекарственного остеонекроза следует с консервативных методов: антибактериальное полоскание полости рта, антибиотикотерапия по клиническим показаниям, эффективные способы гигиены полости рта и консервативное хирургическое вмешательство, например, удаление поверхностных костных спикул.
Лечение рефрактерного лекарственного остеонекроза челюсти – это агрессивное хирургическое вмешательство (например, пластика лоскутом слизистой оболочки, блоковая резекция некротизированной костной ткани или ушивание мягких тканей). Оперативное лечение может применяться в случаях, если, несмотря на проведение консервативной терапии, симптомы лекарственного остеонекроза челюсти сохраняются или нарушают ее функционирование.
Профилактика остеонекроза челюсти:
При необходимых мерах профилактики и должном контроле эффективности лечения со стороны лечащего врача, терапия бисфосфонатами проводится длительно и успешно, а развитие осложнений не допускается.