что за лекарство мидокалм рихтер

Мидокалм-Рихтер

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Аналоги Мидокалм-Рихтер

Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret [Абди Ибрахим Иляч Санайи ве Тидж]

Инструкция по применению

Немного фактов

Расслабляющий и обезболивающий препарат, устраняет общую скованность. Разрабатывался для монотерапии гипер тонуса, вызванного, деструктивными процессами в области связок, суставов.

Мидокалм-Рихтер устраняет и смягчает болевые ощущение, не влияя на психоэмоциональное состояние пациенты. Действующее вещество мягко снимает дискомфорт, не затрагивая мыслительные процессы, сознание, психомоторные функции.

За счет обезболивания и стабилизации клеточной мембраны стабилизируется приток крови и лимфы, к поврежденному участку. В результате, нейтрализуется мышечный спазм, гипертонус. Устраняется симптоматика ригидности, особенно, у пациентов, страдающих средней и тяжелой формой остеохондроза.

Действующие вещества

Основные функции толперизона:

Мидокалм-Рихтер не влияет на систему кроветворения и почечную фильтрацию. Активных и опосредованных изменений не наблюдалось.

Фармакологические свойства

Препарат относится к группе миорелаксантов. Обладает централизованным действием с элементами обезболивания и мембранной стабилизации. Напрямую влияет на состояние афферентных волокон, что замедляет и угнетает (обратимо) проводимость импульсов. В итоге, наступает временное блокирование рефлексов, поли- и моносинаптического характера.

Вторичный эффект Мидокалма-Рихтер уменьшает выработку медиаторов, за счет блокировки транспортного механизма ионов кальция 2+ в синаптические структуры.

Препарат нормализует проводимость возбудительных импульсов в стволовом сегменте головного мозга, включая ретикулоспинальный путь. Кровообращение, включая периферическую систему, усиливается, независимо от первичного и вторичного влияния препарата на ЦНС.

Благодаря специфическому влиянию на ЦНС, средство уменьшается гипертонус и ригидность мышечных структур. Пациенты, принимавшие стандартную дозу лекарства, отмечали выраженную свободу движений, особенно, в области фаланг пальцев, коленных, локтевых суставах.

Лекарство выводится из организма через почки, в форме метаболитов (до 99%). Биодоступность всех компонентов не превышает 20%. Пиковая концентрация лидокаина и толперизона наступает через 60 минут после первого приема. Эффекта первой проходимости не зафиксировано. Большая часть препарата растворяется и всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Мидокалм-Рихтер обладает незначительным, условным спазмолитическим эффектом. Толперизон является анти адренергическим компонентом.

Снижает рефлекторную готовность в ретикуло спинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и анти адренергическим действием толперизона.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Жидкость обладает лекарственным, резким запахом, практически, бесцветная. Допускается зеленоватый оттенок.

В качестве активных компонентов используются гидрохлорид толперизона и гидрохлорид лидокаина. Раствор изготавливается на основе очищенной воды, моноэтилового эфира. Дополнительный компонент: метил парагидроксибензоат. В инструкции указывается конкретная дозировка и рекомендации по использованию.

Показания к применению

Мидокалм-Рихтер нейтрализует ригидность большинства мышечных групп, уменьшает общий гипертонус мышечной ткани. Лекарство эффективно для лечения артрозов, цервикального синдрома, остеохондроза. Является действенным профилактическим средством для устранений болезненных мышечных закрепощений.

Лекарство оказывает положительный эффект во время моно и комплексной терапии следующих патологий:

Препарат актуален для комплексной терапии трофической язвы, на нижних конечностях, тромбо ангиита, ангио склеротических нарушений. Отмечен положительный эффект лекарства во время целенаправленного восстановления сосудистой системы, как последствия ангионевротических расстройств.

Побочные эффекты

При длительном назначении, Мидокалм-Рихтер вызывает агрессивную реакцию на отдельно взятый компонент. Это проявляется в виде:

После инъекции, пациенты жаловались на перепады остроты зрения, пониженное сумеречное восприятие, мелкую дрожь в руках. Возможно перманентное депрессивное состояние, нарушения концентрации, реакции, сосредоточенности, посторонние шумы в ушах.

Отмечены частые случаи нарушения сердечного ритма и учащенного сердцебиения, после первой инъекции препарата. Данное явление сопровождалось умеренным жжением, потливостью, покраснением, аллергическим высыпанием.

Противопоказания

Мидокалм-Рихтер не используют при миастении, тяжелой формы. Препарат не рекомендуется подросткам и детям до 18 лет. Дозировка подбирается, с особой тщательностью, пациентам, страдающим печеночной и почечной дисфункцией. Для данной категории людей не проводится дополнительная коррекция терапии.

Применение при беременности

Внутривенные и внутримышечные инъекции имеют отрицательный эффект для беременных женщин (1-3 триместр беременности). Клинические исследование доказали относительную безопасность лекарства по отношению к материнскому организму и плоду.

Во время первого триместра проводят полную отмену препарата или временно отменяют индивидуальную терапии. На последнем этапе беременности, возможно частичное использование лекарства, при условии, что реальная польза имеет большую ценность, чем планируемый вред для развивающего плода и младенца. Подобные ограничения распространяются и на период грудного кормления. Более подробная информация содержится в аннотации по применению.

Способ и особенности применения

В мышцу, вводят не более одного флакона препарата 2 раза в сутки, согласно инструкции по применению.

Больные, страдающие нарушениями работы печени и почек (средняя степень тяжести), жаловались на усиление побочных эффектов, по сравнению с относительно здоровыми пациентами.

Для данной группы людей подбирается индивидуальная дозировка, строго, по согласованию узкого специалиста. В случае тяжелой печеночной или почечной недостаточности проводится отмена терапии.

Внимание! Лекарство вводится, только, капельным путем, с соблюдением правил безопасности. В случае струйного введения наблюдается выраженная артериальная гипотензия средней и высокой степени тяжести.

При неправильном использовании средства, повышается риск анафилактического шока, несмотря, на единичные проявления данной патологии. Возможны нарушения сердечного ритма, высокие показатели креатинина. Человек ощущает непонятные приливы жажды.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат, часто, комбинируют со снотворными препаратами, спиртосодержащими компонентами, седативными лекарствами, согласно инструкции по применению. Алкоголь не оказывает прямого воздействия на ЦНС, при совместном приеме.

Эффект и скорость усвоения толперизона усиливается при использовании общих анестетиков, миорелаксантов периферического характера, некоторых психотропных веществ, а также клонидина.

Передозировка

Выраженная симптоматика наблюдается при самостоятельном использовании дозы, более 600 мг. Негативные последствия наблюдались при назначении 300 мг действующего вещества. Передозировка вызывает сильную одышку, тонические судороги, симптомы атаксии, вплоть до паралича дыхательных путей.

Для устранения патологий проводится, только, симптоматическая терапия. Действующего и специфического антидота не найдено.

Источник

Мидокалм ® (Mydocalm ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная C_max отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную C_max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C_max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T_1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Показания препарата Мидокалм ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Условия хранения препарата Мидокалм ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Мидокалм-Рихтер, 5 шт., 1 мл, 100 мг+2.5 мг/мл, раствор для инъекций

Мидокалм-Рихтер: инструкция по применению

Состав

Описание лекарственной формы

Раствор для в/в и в/м введения: бесцветный или слегка зеленоватый, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Фармакодинамика

Является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T_1/2 — 1,5 ч.

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). T_max при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

Источник